口服生物有效的,选择性,可透过大脑的GSK3抑制剂,抑制人类GSK3α和GSK3β,比作用于CDK2,CDK5,CDK1和Erk2选择性高14倍以上。
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CHIR-124 是新型有效的Chk1抑制剂,IC50为0.3 nM,比作用于Chk2选择性高2,000倍,作用于CDK2/4和Cdc2活性低500到5,000倍。
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Dovitinib (TKI258, CHIR258) 是多靶点的RTK抑制剂,最有效作用于III型(FLT3/c-Kit),IC50为1 nM/2 nM,也有效作用于IV类(FGFR1/3)和V类(VEGFR1-4) RTKs,IC50为8-13 nM, 对InsR, EGFR, c-Met, EphA2, Tie2, IGF-1R 和
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PHA-680632是有效的Aurora A,Aurora B 和Aurora C抑制剂,IC50分别为27 nM, 135 nM 和120 nM, 比作用于FGFR1, FLT3, LCK, PLK1, STLK2, 和 VEGFR2/3的IC50值高10到200倍。
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一种蛋白酶活化受体1 (PAR1)的别构抑制剂,对人血小板中血小板P-选择素表达抑制的IC50为0.26μM。
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Ibrutinib (PCI-32765) 是有效的,高选择性Btk抑制剂,IC50为0.5 nM, 适度有效作用于Bmx, CSK, FGR, BRK, HCK, 对EGFR, Yes, ErbB2, JAK3等作用效果稍弱。Phase 3。
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一种天然的五环三萜类化合物,具有抗病毒,抗疟药,抗发炎和抗肿瘤的特性。
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Belinostat (PXD101)是新型的HDAC抑制剂,IC50为27 nM,有效作用于抗 Cisplatin的肿瘤。Phase 1/2。
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BIBR 1532是有效的,选择性的,非竞争性的telomerase抑制剂,IC50为100 nM。
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有效抑制Akt(Akt1/Akt2/3) 的所有亚型,IC50为3 nM/8 nM/8 nM,对P70S6K/PKA也具有相似的抑制效果,对ROCK1/2具有较低的抑制活性。Phase 1/2。
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